每種藥都有適合自己使用的一個群,那么,奧氮平片兒童可以使用嗎?
奧氮平口服吸收良好,5至8小時達(dá)到血漿峰值濃度。吸收不受進(jìn)食影響。在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中,奧氮平的血漿濃度呈線性,且與劑量成比例。
奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝。主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸,從理論上說,此代謝物不會通過血腦屏障。細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D5參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。在動物研究中,這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學(xué)活性來自于奧氮平本身。
健康個體口服該藥后,最終清除的平均半衰期為33小時(5%至95%為21至54小時),血漿平均清除率為26L/小時(5%至95%為12至17L/小時)。
奧氮平的藥代動力學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。總結(jié)如下表:吸煙狀況、性別以及年齡雖然能影響奧氮平的清除率和半衰期,但這些因素單獨發(fā)生影響的幅度與個體間的整體變異相比并不大。腎功能嚴(yán)重?fù)p害者與腎功能正常者相比,奧氮平的平均半衰期或血漿清除率之間無顯著差異,約75%放射標(biāo)記的奧氮平主要以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。肝功能輕微受損的吸煙者與無肝功能受損的非吸煙者相比,其清除率下降。在7至1000微克/毫升濃度范圍內(nèi),奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率為93%。奧氮平主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。
兒童用藥:在18周歲以下人群中使用奧氮平的有效性和安全性尚未明確。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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