奧氮平片的主要成份為奧氮平。奧氮平片在維持治療期間能夠保持基臨床效果。那么,使用奧氮平片會(huì)出現(xiàn)食欲增強(qiáng)嗎?
奧氮平片在動(dòng)物研究中,這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于奧氮平。奧氮平片主要的藥理學(xué)活性來(lái)自于奧氮平本身。奧氮平片對(duì)健康個(gè)體口服該藥后,奧氮平片的最終清除的平均半衰期為33小時(shí)(5%至95%為21至54小時(shí)),奧氮平片的血漿平均清除率為26L/小時(shí)(5%至95%為12至17L/小時(shí))。奧氮平片的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。
奧氮平片口服吸收良好,5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度。奧氮平片吸收不受進(jìn)食影響。奧氮平片在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中,奧氮平片的血漿濃度呈線(xiàn)性,且與劑量成比例。奧氮平片通過(guò)結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝。奧氮平片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖苷酸,從理論上說(shuō),此代謝物不會(huì)通過(guò)血腦屏障。奧氮平片的細(xì)胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D5參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。
奧氮平片的不良反應(yīng)少,很少出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見(jiàn)用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT和AST的一過(guò)性輕度升高,但不伴臨床癥狀。罕見(jiàn)催乳素水平升高,并且絕大多數(shù)患者無(wú)須停藥激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。其它很少見(jiàn)的不良反應(yīng)有:頭暈、便秘、口干、食欲增強(qiáng)、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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