依折麥布片為白色或類白色片。化學(xué)名為1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羥丙基]-4(S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮。那么，依折麥布片的說明書有什么內(nèi)容呢？

【藥品名稱】

通用名稱：依折麥布片

商品名稱：依折麥布片(益適純)

英文名稱：EzetimibeTablets

拼音全碼：YiZheMaiBuPian(YiShiChun)

【主要成份】化學(xué)名：1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羥丙基]-4(S)-(4-羥苯基)-2-吖丁啶(氮雜環(huán)丁烷)酮分子式：C24H21F2NO3分子量：409.4

【性狀】本品為白色或類白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】原發(fā)性高膽固醇血癥：本品作為飲食控制以外的輔助治療，可單獨(dú)或與HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)聯(lián)合應(yīng)用于治療原發(fā)性(雜合子家族性或非家族性)高膽固醇血癥，可降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇

【規(guī)格型號】10mg*5s

【用法用量】患者在接受本品治療的過程中，應(yīng)堅(jiān)持適當(dāng)?shù)牡椭嬍?。本品推薦劑量為每天1次，每次10mg，可單獨(dú)服用或與他汀類聯(lián)合應(yīng)用。本品可在1天之內(nèi)任何時(shí)間服用，可空腹或與食物同時(shí)服用。老年患者不需要調(diào)整劑量。年齡大于等于10歲的兒童及青少年不需要調(diào)整劑量。不推薦小于10歲兒童應(yīng)用本品。輕度肝功能受損患者不需要調(diào)整劑量(Child-Pugh評分在5或6)(見藥代動力學(xué))。腎功能受損患者不需要調(diào)整劑量。與膽酸螯合劑合用：應(yīng)在服用膽酸螯合劑之前2小時(shí)以上或在服用之后4小時(shí)以上服用本品。

【禁忌】對益適純?nèi)魏纬煞葸^敏者；活動性肝病，或不明原因的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高的患者禁用。所有HMG-CoA還原酶抑制劑被限制使用于懷孕及哺乳期婦女。當(dāng)益適純與此類藥物聯(lián)合用藥于有潛在分娩可能性的婦女時(shí)，應(yīng)參考HMG-CoA還原酶抑制劑產(chǎn)品說明書(見孕婦及哺乳期婦女用藥)。

【注意事項(xiàng)】

肝酶作用：在益適純與他汀類聯(lián)合應(yīng)用的對照研究中，曾發(fā)現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)性升高(≥正常值上限3倍)。因此，當(dāng)益適純與他汀類聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，治療前應(yīng)進(jìn)行肝功能測定，同時(shí)參照他汀類的產(chǎn)品說明書。

骨骼肌：在臨床研究中，與對照組相比(安慰劑或單獨(dú)使用他汀類藥物)，未發(fā)現(xiàn)益適純引起肌病與橫紋肌溶解癥。而肌病與橫紋肌溶解癥是他汀類藥物和其它降脂藥物已知的不良反應(yīng)。益適純引起CPK大于正常值上限10倍的發(fā)生率為0.2％，安慰劑發(fā)生率為0.1％，益適純與他汀類藥物聯(lián)用發(fā)生率為0.1％，單獨(dú)使用他汀類藥物發(fā)生率為0.4％。益適純上市后，已報(bào)告了肌病與橫紋肌溶解癥的病例(肌病與橫紋肌溶解癥是否與藥物相關(guān)尚不明確)。大多數(shù)出現(xiàn)橫紋肌溶解癥的病人服用益適純前正在服用他汀類藥物。但單獨(dú)使用益適純及益適純與已知增加橫紋肌溶解癥危險(xiǎn)性的相關(guān)藥物合用時(shí)，則很少報(bào)告橫紋肌溶解癥的病例。所有病人在開始益適純的治療時(shí)，應(yīng)被告知肌病發(fā)生的危險(xiǎn)性，并被告知要迅速報(bào)告任何不明原因的肌痛、觸痛或無力。如果患者被診斷為或疑似肌病時(shí)，應(yīng)立即停用益適純以及正在合用的任何一種他汀類藥物。出現(xiàn)以上的癥狀以及肌酸磷酸激酶(CPK)水平&

【兒童用藥】在兒童和青少年(10-18歲)人群中，益適純的吸收及代謝與成年患者相近。根據(jù)總依折麥布的血漿濃度，青少年與成年人藥代動力學(xué)并無差異。尚無小于10歲的兒童人群的藥代動力學(xué)資料。兒童及青少年患者(9-17歲)的臨床資料僅限于在HoFH及谷甾醇血癥患者中。

【老年患者用藥】老年患者(大于65歲)總依折麥布的血漿濃度是年輕患者(18-45歲)的2倍。用藥后LDL-C的降低量和安全性在老年患者與年輕患者中無顯著差別。因此，老年患者無需調(diào)整用藥劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無關(guān)于孕期用藥臨床資料。動物實(shí)驗(yàn)表明，益適純對妊娠、胚胎及胎兒發(fā)育、分娩及出生后新生兒發(fā)育均無直接或間接的不良影響。然而，孕婦仍應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用益適純。在對孕期鼠類的研究中，益適純與洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀聯(lián)合應(yīng)用未發(fā)生胚胎或胎兒致畸作用。在對孕期家兔的研究中，可見少量的骨骼畸形發(fā)生。對大鼠的研究發(fā)現(xiàn)，依折麥布可由大鼠母乳排泌。目前尚不確定依折麥布是否可經(jīng)人類母乳排泌，因此，除非能夠證明其潛在益處大于對嬰兒的潛在的危險(xiǎn)性，益適純不宜用于哺乳期婦女。

【藥物過量】臨床研究中，15名健康受試者連續(xù)14天每天服用益適純50mg，18名原發(fā)性高膽固醇血癥患者連續(xù)56天每天服用益適純40mg，普遍耐受良好。有少數(shù)服用益適純過量的報(bào)道，絕大多數(shù)未出現(xiàn)不良反應(yīng)，所報(bào)道的不良反應(yīng)均不嚴(yán)重。藥物過量事件中，應(yīng)進(jìn)行對癥及支持治療。

【藥理毒理】益適純是一種口服、強(qiáng)效的降脂藥物，其作用機(jī)制與其它降脂藥物不同(如：他汀類，膽酸螯合劑(樹脂類)，苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物)。益適純附著于小腸絨毛刷狀緣，抑制膽固醇的吸收，從而降低小腸中的膽固醇向肝臟中的轉(zhuǎn)運(yùn)，使得肝臟膽固醇貯量降低從而增加血液中膽固醇的清除。益適純不增加膽汁分泌(如膽酸螯合劑)，也不抑制膽固醇在肝臟中的合成(如他汀類)。與安慰劑比較，益適純抑制小腸對膽固醇吸收的54％。他汀類減少肝臟合成膽固醇。2種藥物合用可以進(jìn)一步降低膽固醇水平，優(yōu)于2種藥物的單獨(dú)應(yīng)用。益適純選擇性抑制膽固醇吸收的同時(shí)并不影響小腸對甘油三酯、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。益適純和HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用與任何一種藥物單獨(dú)治療相比能有效改善血清中TC，LDL-C，ApoB，TG及HDL-C水平。依折麥布單獨(dú)使用或與HMG-CoA還原酶抑制劑聯(lián)合使用對心血管疾病發(fā)病率與死亡率的效果還未建立。

【貯藏】遮光，密封保存(30

【包裝】鋁塑包裝，5片/盒。

【有效期】24月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20070201

【批準(zhǔn)文號】H20130837

【生產(chǎn)企業(yè)】Schering-Plough(SINGAPORE)PTELTD(新加坡)

方舟健客致力為您服務(wù)，您可以隨時(shí)咨詢我們的在線客服，或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。

（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）