恩替卡韋膠囊的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。主要成分為恩替卡韋?；瘜W(xué)名稱：2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩替卡韋膠囊的代謝是怎樣呢？

恩替卡韋膠囊每天給藥一次，6—10天后可達穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。恩替卡韋膠囊為鳥嘌呤核苷類似物，恩替卡韋膠囊對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，恩替卡韋膠囊中的三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩替卡韋膠囊通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭。恩替卡韋膠囊的體外試驗表明，恩替卡韋膠囊比其他核苷類似物更有效。

恩替卡韋膠囊適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋膠囊的動物模型和人體臨床研究結(jié)果顯示，恩替卡韋膠囊具有極強的抑制乙型肝炎病毒復(fù)制，降低血清病毒DNA水平的作用，恩替卡韋膠囊對耐拉米夫定的突變病毒株仍然有效，且未見明顯的不良反應(yīng)和線粒體毒性。恩替卡韋膠囊的健康人群口服用藥后，恩替卡韋膠囊被迅速吸收，恩替卡韋膠囊0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。

恩替卡韋膠囊的代謝和清除：給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在達到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達到終末清除半衰期約需128～149小時。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期為24小時。本品主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62～73%。腎清除率為360～471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網(wǎng)狀小管分泌。

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（實習(xí)編緝：張桂平）