藥物代謝動(dòng)力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。那么,扎魯司特片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
扎魯司特片(安可來)為白色薄膜衣片,是由扎魯司特制成的,適用于哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療。本品作為一種多肽性LTC4、LTD4、LTE4等超敏反應(yīng)慢反應(yīng)物質(zhì)的白三烯受體拮抗劑,競(jìng)爭(zhēng)性抑制白三烯活性,有效地預(yù)防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的氣道水腫,同時(shí)抑制白三烯多肽產(chǎn)生的氣道嗜酸細(xì)胞的浸潤(rùn),減少氣管收縮和炎癥,減輕哮喘癥狀。本品具有高度選擇性,僅作用于白三烯受體,不影響前列腺素、血栓素、膽堿能及組胺受體。
本品的藥代動(dòng)力學(xué)為:口服吸收良好,服后約3h血漿濃度達(dá)峰值。服藥2h內(nèi),藥物血漿濃度尚未達(dá)到峰值時(shí)便可在基礎(chǔ)支氣管運(yùn)動(dòng)張力上產(chǎn)生明顯的首劑效應(yīng)。血漿蛋白結(jié)合率為99%,尿排泄為口服劑量的10%,大便排泄為89%,消除半衰期約為10h。藥代動(dòng)力學(xué)在正常人群和腎損害患者無顯著差異。與食物同服時(shí)大部分患者(75%)的生物利用度降低,其降低幅度可達(dá)40%。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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