藥代動力學是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規(guī)律的科學,是藥理學的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化,包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過程。
那么,異煙肼片的藥代動力學是什么?
異煙肼片主要成份為:異煙肼?;瘜W名4-吡啶甲酰肼。功能主治:1.異煙肼與其它抗結核藥聯(lián)合,適用于各型結核病的治療,包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。2.異煙肼單用適用于各型結核病的預防。
異煙肼片的藥代動力學:本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結合率僅0~10%??诜?~2小時血藥濃度可達峰值,但4~6小時后血藥濃度根據(jù)患者的乙?;炻灰唬煲阴;撸琓1/2為0.5~1.6小時,慢乙酰化者為2~5小時,肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙?;蔁o活性代謝產(chǎn)物,其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遺傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉移酶缺乏,未乙?;漠悷熾驴杀徊糠纸Y合。本品主要經(jīng)腎排泄(約70%),在24小時內排出,大部分為無活性代謝物??煲阴;咧?3%以乙?;驮谀蛞褐信懦?,慢乙酰化者為63%。快乙?;吣蛞褐?%的異煙肼呈游離或結合型,而慢乙?;邉t為37%。本品易通過血腦屏障,亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。
異煙肼片的不良反應:發(fā)生率較多者有步態(tài)不穩(wěn)或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛(周圍神經(jīng)炎);深色尿、眼或皮膚黃染(肝毒性,35歲以上患者肝毒性發(fā)生率增高);食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐(肝毒性的前驅癥狀)。發(fā)生率極少者有視力模糊或視力減退,合并或不合并眼痛(視神經(jīng)炎);發(fā)熱、皮疹、血細胞減少及男性乳房發(fā)育等。本品偶可因神經(jīng)毒性引起的抽搐。
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(實習編輯:陳生)
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