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復(fù)方磺胺甲噁唑片的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果是怎樣的呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/14 23:41:23
    導(dǎo)讀:復(fù)方磺胺甲噁唑片中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達(dá)到。

復(fù)方磺胺甲噁唑片的作用機(jī)制為:SMZ抑制于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,TMP作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。那么,復(fù)方磺胺甲噁唑片的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果是怎樣的呢?

復(fù)方磺胺甲噁唑片中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達(dá)到。給予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。

SMZ及TMP均主要自腎小球?yàn)V過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內(nèi)自尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2b)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長,需調(diào)整劑量。

吸收后二者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達(dá)治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)并可分泌至乳汁中。

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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)

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