復(fù)方磺胺甲噁唑片小兒常用量2月以下嬰兒禁用。治療細(xì)菌感染,2個(gè)月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ20~30mg/kg及TMP4~6mg/kg,每12小時(shí)1次;體重40kg的小兒劑量同成人常用量。那么,復(fù)方磺胺甲噁唑片的藥代動力學(xué)會如何呢?
復(fù)方磺胺甲噁唑片為復(fù)方制劑,每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g和甲氧芐啶0.08g?;瘜W(xué)名:3-對氨基苯磺酰胺基-5-甲基惡唑。分子式:C10H11N3O3S分子量:253.27。
復(fù)方磺胺甲噁唑片成人常用量治療細(xì)菌性感染,一次甲氧芐啶160mg和磺胺甲唑800mg,每12小時(shí)服用1次。治療卡氏肺孢子蟲肺炎一次甲氧芐啶3.75~5mg/kg,磺胺甲唑18.75~25mg/kg,每6小時(shí)服用1次。
復(fù)方磺胺甲噁唑片的藥代動力學(xué):本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達(dá)到。給予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要經(jīng)腎小球?yàn)V過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內(nèi)尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長,需調(diào)整劑量。吸收后兩者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達(dá)治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán),并可分泌至乳汁中。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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