復(fù)方磺胺甲噁唑片為磺胺類抗菌藥,是磺胺甲惡唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)的復(fù)方制劑。那么,復(fù)方磺胺甲噁唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
復(fù)方磺胺甲噁唑片為復(fù)方制劑,每片含活性成分磺胺甲惡唑0.4g和甲氧芐啶0.08g。
復(fù)方磺胺甲噁唑片治療卡氏肺孢子蟲(chóng)肺炎,敏感菌株所致的尿路感染,2歲以上小兒急性中耳炎,成人慢性支氣管炎急性發(fā)作,腸道感染、志賀菌感染等。
復(fù)方磺胺甲噁唑片的藥代動(dòng)力學(xué)是SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時(shí)達(dá)到。給予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時(shí)內(nèi)尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內(nèi)的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過(guò)程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分別為10小時(shí)和8~10小時(shí),腎功能減退者,半衰期延長(zhǎng),需調(diào)整劑量。吸收后兩者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達(dá)治療濃度。也可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán),并可分泌至乳汁中。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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