巰嘌呤片為淡黃色片。適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病,慢性粒細胞白血病的急變期。那么,巰嘌呤片與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥物合用是怎樣呢?
巰嘌呤片還抑制輔酶I(NAD+)的合成,并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP),因而腫瘤細胞不能增殖,巰嘌呤片對處于S增殖周期的細胞較敏感,除能抑制細胞DNA的合成外,巰嘌呤片對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。巰嘌呤片治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象,其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細胞株,因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。
巰嘌呤片口服胃腸道吸收不完全,約50%。巰嘌呤片的廣泛分布于體液內(nèi)。巰嘌呤片的血漿蛋白結合率約為20%。巰嘌呤片吸收后的活化分解代謝過程主要在肝臟內(nèi)進行,巰嘌呤片在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。巰嘌呤片的靜脈注射后的半衰期約為90鐘,巰嘌呤片約半量經(jīng)代謝后在24小時即迅速從腎臟排泄,其中7~39%以原藥排出。
巰嘌呤片與其他對骨髓有抑制的抗腫瘤藥物合并應用時,會增強巰嘌呤效應,因而必須考慮調節(jié)本品的劑量與療程。
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(實習編緝:張桂平)
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