巰嘌呤片適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病,慢性粒細胞白血病的急變期。那么,巰嘌呤片與放射治療藥物合用是怎樣呢?
巰嘌呤片口服胃腸道吸收不完全,約50%。巰嘌呤片的廣泛分布于體液內。巰嘌呤片的血漿蛋白結合率約為20%。巰嘌呤片吸收后的活化分解代謝過程主要在肝臟內進行,巰嘌呤片在肝內經黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。巰嘌呤片的靜脈注射后的半衰期約為90鐘,巰嘌呤片約半量經代謝后在24小時即迅速從腎臟排泄,其中7~39%以原藥排出。
巰嘌呤片治療白血病常產生耐藥現象,其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株,因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。巰嘌呤片屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物,巰嘌呤片的化學結構與次黃嘌呤相似,因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉變過程。巰嘌呤片進入體內,在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。
巰嘌呤片與放射治療藥物合并應用時,會增強巰嘌呤效應,因而必須考慮調節(jié)本品的劑量與療程。
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(實習編緝:張桂平)
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