巰嘌呤片適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病,慢性粒細胞白血病的急變期。那么,巰嘌呤片用于白血病的維持治療是怎樣呢?
巰嘌呤片口服胃腸道吸收不完全,約50%。巰嘌呤片的廣泛分布于體液內(nèi)。巰嘌呤片的血漿蛋白結(jié)合率約為20%。巰嘌呤片吸收后的活化分解代謝過程主要在肝臟內(nèi)進行,巰嘌呤片在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。巰嘌呤片的靜脈注射后的半衰期約為90鐘,巰嘌呤片約半量經(jīng)代謝后在24小時即迅速從腎臟排泄,其中7~39%以原藥排出。
巰嘌呤片治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象,其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細胞株,因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。巰嘌呤片屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物,巰嘌呤片的化學結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似,因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程。巰嘌呤片進入體內(nèi),在細胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。
巰嘌呤片用于白血病的維持治療,每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m2,一日1次或分次口服。
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(實習編緝:張桂平)
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