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醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/19 10:50:33
    導(dǎo)讀:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達(dá)100%,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為用藥后1.25~3小時(shí)。與食物同服達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng),但吸收不受食物影響。

藥代動(dòng)力學(xué)又稱藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。藥物代謝動(dòng)力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學(xué)科。

那么,醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

醋氯芬酸腸溶膠囊為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。用于骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。

醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué),據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:

1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達(dá)100%,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為用藥后1.25~3小時(shí)。與食物同服達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng),但吸收不受食物影響。

2.分布:醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高(>99.7%),醋氯芬酸透進(jìn)滑膜液,其濃度達(dá)血漿藥物濃度的60%,分布容積近30L。

3.排泄:平均血漿消除半衰期為4~4.3小時(shí),消除率約為6L/h,近2/3藥物主要以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過尿排泄,原形藥物僅占藥物劑量的1%。

醋氯芬酸很可能通過CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸,其臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測(cè)到雙氯芬酸4-OH雙氯芬酸,本品的臨床研究結(jié)果與文獻(xiàn)報(bào)道基本一致,口服后達(dá)峰時(shí)間為2~3小時(shí),Cmax為6.8~8.9μg/ml,平均消除半衰期為3.6至6.9小時(shí)。

4.在病人中的特征:未檢測(cè)到在老年人中醋氯芬酸藥代動(dòng)力學(xué)特征的改變。

肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后,可檢測(cè)到醋氯芬酸清除率減慢,每天一次,每次100mg,重復(fù)服藥,輕到中度肝硬化患者藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與正常人之間沒有區(qū)別。

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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)

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