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醋氯芬酸腸溶膠囊的毒理研究如何?會(huì)致癌嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/19 11:24:26
    導(dǎo)讀:最大耐受劑量下給藥的毒理試驗(yàn)結(jié)果顯示,醋氯芬酸未見(jiàn)非甾體類(lèi)抗炎藥常見(jiàn)毒性以外的其他毒性作用。致癌性:在小鼠和大鼠進(jìn)行的致癌性研究中未見(jiàn)醋氯芬酸有致癌作用。

醋氯芬酸腸溶膠囊為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。用于骨關(guān)節(jié)炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎等引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。其作用機(jī)理可能主要是通過(guò)抑制環(huán)氧化酶活性,從而使前列腺素合成減少。

那么,醋氯芬酸腸溶膠囊的毒理研究如何?會(huì)致癌嗎?

醋氯芬酸腸溶膠囊臨床廣泛運(yùn)用于頭痛,牙痛,關(guān)節(jié)痛,頸肩痛,骨關(guān)節(jié)疼痛,肌肉痛,坐骨神經(jīng)痛,三叉神經(jīng)痛及其他神經(jīng)痛,以及外傷口疼痛,燒,燙傷疼痛,腎絞痛,痛經(jīng),產(chǎn)后,人流及手術(shù)疼痛,腫瘤痛等,亦用于炎癥引起的疼痛,增生引起的疼痛,類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,骨性關(guān)節(jié)炎,強(qiáng)直性脊椎炎,痛風(fēng)等多種原因引起的疼痛,是近幾年臨床研究來(lái),醋氯芬酸與氨基葡萄糖是骨病患者的新的用藥突破,并且在臨床上取得了比較滿意的治療效果。

醋氯芬酸腸溶膠囊的毒理研究:

重復(fù)給藥毒性:Wistar大鼠連續(xù)經(jīng)口給藥1個(gè)月,劑量15、50和100mg/kg/日,結(jié)果僅100mg/kg/日組動(dòng)物出現(xiàn)死亡,并伴有大便潛血。組織病理學(xué)檢查可見(jiàn)該組動(dòng)物出現(xiàn)胃或腸道粘膜刺激性反應(yīng)。與其他非甾體類(lèi)抗炎藥類(lèi)似的是,試驗(yàn)動(dòng)物對(duì)醋氯芬酸的耐受性較差。另外,動(dòng)物與人的藥代動(dòng)力學(xué)差異導(dǎo)致其潛在毒性難以判斷,但大鼠(能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸)和猴(有一部分為未代謝的原形藥)最大耐受劑量下給藥的毒理試驗(yàn)結(jié)果顯示,醋氯芬酸未見(jiàn)非甾體類(lèi)抗炎藥常見(jiàn)毒性以外的其他毒性作用。

遺傳毒性:醋氯芬酸遺傳毒性試驗(yàn)結(jié)果陰性。

生殖毒性:據(jù)報(bào)道,抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的胚胎毒性。能抑制子宮收縮,從而導(dǎo)致分娩延遲;可引起子宮內(nèi)胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管狹窄或閉鎖,導(dǎo)致新生兒肺動(dòng)脈高壓和呼吸功能不全。抗炎藥還能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能,導(dǎo)致羊水過(guò)少和新生兒無(wú)尿癥。因此,在妊娠最后3個(gè)月禁止使用抗炎藥。

致癌性:在小鼠和大鼠進(jìn)行的致癌性研究中未見(jiàn)醋氯芬酸有致癌作用。

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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)

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