醋氯芬酸腸溶膠囊主要出現(xiàn)胃腸道不良反應(yīng)(消化不良、腹痛、惡心和腹瀉),最常見的是消化不良(7.5%)和腹痛(6.2%)。那么,醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些?下面讓小編為你介紹吧。
醋氯芬酸腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有:
1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達(dá)100%,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為用藥后1.25~3小時(shí)。與食物同服達(dá)峰時(shí)間延長,但吸收不受食物影響。
2.分布:醋氯芬酸蛋白結(jié)合率高(]99.7%),醋氯芬酸透進(jìn)滑膜液,其濃度達(dá)血漿藥物濃度的60%,分布容積近30L。
3.排泄:平均血漿消除半衰期為4~4.3小時(shí),消除率約為6L/h,近2/3藥物主要以結(jié)合形式的羥基化代謝物通過尿排泄,原形藥物僅占藥物劑量的1%。
醋氯芬酸很可能通過CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸,其臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測到雙氯芬酸4-OH雙氯芬酸,本品的臨床研究結(jié)果與文獻(xiàn)報(bào)道基本一致,口服后達(dá)峰時(shí)間為2~3小時(shí),Cmax為6.8~8.9μg/ml,平均消除半衰期為3.6至6.9小時(shí)。
4.在病人中的特征:未檢測到在老年人中醋氯芬酸藥代動(dòng)力學(xué)特征的改變。
肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后,可檢測到醋氯芬酸清除率減慢,每天一次,每次100mg,重復(fù)服藥,輕到中度肝硬化患者藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與正常人之間沒有區(qū)別。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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