馬來(lái)酸羅格列酮片禁用于既往對(duì)羅格列酮或其他賦形劑具有過(guò)敏史的患者。用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。那么，馬來(lái)酸羅格列酮片的老年患者用藥是怎樣呢？

馬來(lái)酸羅格列酮片主要以原形從尿排出，馬來(lái)酸羅格列酮片主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒(méi)有胰島素增敏作用。馬來(lái)酸羅格列酮片的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合，主要為白蛋白。

馬來(lái)酸羅格列酮片的體外試驗(yàn)證實(shí)，馬來(lái)酸羅格列酮片絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑，少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝。口服或靜脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%經(jīng)糞便排出。馬來(lái)酸羅格列酮片的臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

馬來(lái)酸羅格列酮片的口服吸收生物利用度為99%，馬來(lái)酸羅格列酮片的血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)，血漿清除半衰期(t1/2)為3～4小時(shí)，進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無(wú)明顯影響，但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2小時(shí)，峰值降低20%。

馬來(lái)酸羅格列酮片的老年患者用藥：群體藥代動(dòng)力學(xué)分析表明，年齡對(duì)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)顯著影響（參見(jiàn)臨床藥代動(dòng)力學(xué)特殊人群），因此老年患者服用本品時(shí)毋需因年齡而調(diào)整劑量。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，老年組（≥65歲）與成人組（<65歲）在藥物的安全性與有效性方面未觀察到總體上的差異。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）