馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片，除去包衣為白色或類白色。馬來(lái)酸羅格列酮片的主要成份為馬來(lái)酸羅格列酮。那么，服用馬來(lái)酸羅格列酮片過量會(huì)怎樣呢？

馬來(lái)酸羅格列酮片對(duì)進(jìn)食不改變本品的AUC值，但可引起Cmax下降約28％及Tmax延遲至1.75小時(shí)，此改變無(wú)明顯臨床意義，馬來(lái)酸羅格列酮片在空腹或進(jìn)餐時(shí)服用均可。馬來(lái)酸羅格列酮片可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，馬來(lái)酸羅格列酮片主要代謝途徑為N-脫甲基化和羥化，而后代謝物與硫酸和葡萄糖醛酸結(jié)合。馬來(lái)酸羅格列酮片的文獻(xiàn)顯示，馬來(lái)酸羅格列酮片在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故它們對(duì)胰島素敏感性的作用甚微。

馬來(lái)酸羅格列酮片的絕對(duì)生物利用度為99％。馬來(lái)酸羅格列酮片的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間（Tmax）為1小時(shí)。馬來(lái)酸羅格列酮片的體外研究表明，馬來(lái)酸羅格列酮片主要經(jīng)細(xì)胞色素P450同功酶CYP2C8代謝，很小部分經(jīng)CYP2C9代謝。馬來(lái)酸羅格列酮片可對(duì)參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應(yīng)基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。

馬來(lái)酸羅格列酮片的藥物過量：目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達(dá)20毫克，仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過量，應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）