苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的禁忌是怎樣?
苯甲酸利扎曲普坦片主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對(duì)5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。
苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,對(duì)5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無(wú)臨床相關(guān)性。苯甲酸利扎曲普坦片的禁忌是:
1.禁用于局部缺血性心臟?。ㄈ纾?a target="_blank" href="http://m.hbyuguan.com/xnxgpd/jb/" name="InnerLinkKeyWord">心絞痛、心肌梗塞或有記錄的無(wú)癥狀缺血)的患者。
2.禁用于有缺血性心臟病、冠狀動(dòng)脈痙攣(包括Prinzmetal變異型狹心癥或其它隱性心血管疾病等)癥狀、體征的患者。
3.因本品能升高血壓,故不易控制血壓的高血壓患者禁用。
4.禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。
5.禁止同時(shí)服用MAO抑制劑,禁止在停服MAO抑制劑2周內(nèi)服用本品。
6.對(duì)本品或?qū)θ我换钚猿煞葸^(guò)敏者禁用。
7.在服用本品治療的24小時(shí)內(nèi),禁止服用其他5-HT1激動(dòng)劑,含有麥角胺或麥角類藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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