克拉霉素膠囊藥代動力學(xué)是什么？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/1/9 12:53:42

導(dǎo)讀：

克拉霉素膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。可能發(fā)生過敏反應(yīng)，輕者為藥疹、蕁麻疹，重者為過敏及Stevens—Johnson癥。那么克拉霉素膠囊藥代動力學(xué)是什么？

口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物（羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的羥基克拉霉素。

單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3～4小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5～4.8小時，其代謝物為6.9～8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。

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（實習編輯：鄧潔梅）

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