克拉霉素膠囊(君力克)的主要成分為克拉霉素。它為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色顆粒。那么,克拉霉素膠囊(君力克)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢?
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,在2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結(jié)合率為65%~75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)活性作用的羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3~4小時(shí),其代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5~4.8小時(shí),其代謝物為6.9~8.7小時(shí)。經(jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素,5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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