克拉霉素膠囊,有效期是24個月,生產企業(yè)是浙江亞太藥業(yè)股份有限公司。那么,克拉霉素膠囊的藥代動力學是怎樣呢?
克拉霉素膠囊對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用。
克拉霉素膠囊的藥代動力學是:
口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝產物是具有大環(huán)內酯類活性作用的羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5~4.8小時,其代謝物為6.9~8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。
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(實習編輯:李嘉穎)
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