阿奇霉素片(希舒美)為白色片或薄膜衣片，除去包衣后，顯白色或類白色。每片有“ZTM250”字樣刻痕，含阿奇霉素二水合物，相當于0.25g阿奇霉素。阿奇霉素片的說明有什么？

【藥品名稱】

通用名稱：阿奇霉素片

商品名稱：阿奇霉素片(希舒美)

英文名稱：AzithromycinTablets

拼音全碼：AQiMeiSuPian(XiShuMei)

【主要成份】本品主要成份為阿奇霉素二水合物。

【成份】

分子式：C38H72N2O12·2H2O

分子量：785.03

【性狀】本品為白色片或薄膜衣片，除去包衣后，顯白色或類白色。每片有“ZTM250”字樣刻痕，含阿奇霉素二水合物，相當于0.25g阿奇霉素。

【適應癥/功能主治】用于敏感細菌所引起的支氣管炎、肺炎；皮膚和軟組織感染、扁桃體炎等上呼吸道感染、男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染及由非多重耐藥淋球菌所致的感染。

【規(guī)格型號】0.25g*6s

【用法用量】每日口服給藥一次，整片吞服，可與食物同時服用。以阿奇霉素片劑治療各種感染性疾病，其療程及使用方法如下：對沙眼衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病，僅需單次口服本品1000mg。對其他感染的治療：總劑量1500mg，每日一次服用本品500mg共三天。或總劑量相同，首日服用500mg，第2至第5日每日1次口服本品250mg。

【不良反應】

1.雖然不能確定所有事件均是由阿奇霉素引起的，但我們仍在此報告了在臨床試驗期間及產品上市后的報告中所收集到的所有不良事件?；颊邔Ρ酒返哪褪苄粤己茫涣挤磻l(fā)生率較低。在臨床試驗中觀察到下列不良事件：

(1)血液和淋巴系統(tǒng)異常：臨床試驗中偶見一過性的中性粒細胞減少癥，但無資料表明與阿奇霉素有關。

耳和迷路異常：部分患者服用阿奇霉素后曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。據調查研究表明這種現象與患者持續(xù)大劑量使用本品有關，通過對這些患者的隨訪，發(fā)現大多數患者的聽力可恢復。

(2)胃腸道異常：惡心，嘔吐，腹瀉，稀便，腹部不適（疼痛或痙攣），胃腸脹氣。

(3)肝膽系統(tǒng)異常：肝功能異常。

2.皮膚和皮下軟組織異常：包括皮疹和血管神經性水腫在內的過敏反應。上市后，在使用本品過程中報告的其他不良事件包括：

(1)感染和寄植：念珠菌病和陰道炎。

(2)血液和淋巴系統(tǒng)異常：血小板減少癥。

(3)免疫系統(tǒng)異常：過敏反應（罕有致死）。

(4)代謝和營養(yǎng)異常：厭食。

(5)精神異常：攻擊性反應，神經質，焦慮不安，憂慮。

(6)神經系統(tǒng)異常：頭暈，驚厥（與其他大環(huán)內酯類相似），頭痛，活動增多，感覺遲鈍，感覺異常，嗜睡，昏厥。罕有味覺/嗅覺倒錯和/或缺失的報道。但與用藥是否相關，尚未明確。

(7)耳和迷路異常：眩暈。

(8)心臟異常：心悸和心律失常，包括室性心動過速（和其他大環(huán)內酯類一樣）均有報道；罕有報道QT間期延長和尖端扭轉型室性心動過速。但尚未證實上述不良事件與阿奇霉素有關。

(9)血管異常：低血壓。

(10)胃腸道異常：嘔吐/腹瀉（罕有脫水者），消化不良，便秘，偽膜性腸炎，胰腺炎，及舌變色（罕見）等。

【禁忌】對阿奇霉素、紅霉素、其他大環(huán)內酯類或酮內酯類抗生素，或任何賦形劑過敏的患者，禁忌使用本品。

【注意事項】

1.與紅霉素和其他大環(huán)內酯類一樣，罕有嚴重的過敏反應報告如血管性水腫和過敏癥（罕有致命性）。有些因阿奇霉素引起的反應可反復發(fā)作，需較長時間的觀察和治療。

2.由于肝臟是阿奇霉素清除的主要途徑，故阿奇霉素用于明顯肝病患者時應慎重。

3.曾有報道接受麥角衍生物治療的患者同時服用某些大環(huán)內酯類抗生素時會發(fā)生麥角中毒。雖然尚無資料表明麥角與阿奇霉素有相互作用，但是由于理論上存在麥角中毒的可能性，所以阿奇霉素與麥角衍生物不宜同時給藥。

4.同其它抗生素制劑一樣，應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染癥狀。

5.幾乎所有抗菌藥物的應用都有難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD）的報告，其中包括阿奇霉素，其嚴重程度可表現為輕度腹瀉至致命性腸炎?？咕幬镏委熆梢鸾Y腸正常菌群的改變，導致難辨梭菌的過度生長。

難辨梭菌產生的毒素A和毒素B與CDAD的發(fā)病有關。高產毒的難辨梭菌導致發(fā)病率和死亡率升高，這些感染可能對抗菌藥物治療無效，有可能需要結腸切除。對于所有使用抗生素后出現腹瀉的患者，必須考慮到CDAD的可能。由于曾經有給予抗菌藥物治療超過2個月后發(fā)生CDAD的報道，因此需仔細詢問病史。

6.在嚴重腎功能不全的患者（腎小球濾過率<10ml/min）中，阿奇霉素的全身暴露量增加了33%。

7．有報道，應用其他大環(huán)內酯類抗生素可引起心臟再極化和QT間期延長，從而有發(fā)生心律失常和尖端扭轉型室性心動過速的危險。當患者心臟再極化延長的危險性增加時，不能完全除外阿奇霉素也有上述類似的作用。

8．無證據提示阿奇霉素對患者駕駛和操作機器的能力產生影響。

【兒童用藥】無論何種感染，建議阿奇霉素在兒童中的總劑量最高不超過1500mg。阿奇霉素片劑僅適用于體重大于45公斤的兒童，用法與用量同成人。兒童藥代動力學資料提示兒童20mg/kg與成人1200mg劑量相當，但其Cmax值更高。尚無兒童使用本品預防鳥型胞內分支桿菌復合體的安全性及療效方面資料。根據兒童藥代動力學資料，20mg/kg與成人1200mg的劑量相當，但是其Cmax值要高。對于兒童鏈球菌性咽炎，阿奇霉素單劑量10mg/kg或20mg/kg連續(xù)服藥3天證實有效，然而每日用量不得超過500mg。在比較兩種給藥方案的臨床試驗中，兩者的臨床療效相似，但20mg/kg/天服藥方案的細菌清除能力更強。當然，青霉素仍是常規(guī)治療化膿性鏈球菌性咽炎的首選藥物，包括風濕熱的預防。

【老年患者用藥】給藥方法及劑量同成人。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物生殖研究表明阿奇霉素可穿過胎盤，但對胎兒無損害跡象。尚無本品在母乳中分泌及用于妊娠和哺乳人群的安全性資料，故只有在妊娠或哺乳期婦女無適當選擇余地時才可使用本品。

【藥物相互作用】

1.抗酸劑：在探討抗酸劑與阿奇霉素同時給藥的藥動學研究中，雖然阿奇霉素的峰濃度大約降低了2530％，但未見對總生物利用度的影響。對服用阿奇霉素又服用抗酸劑的患者，不應同一時間服用這些藥物。

2.西替利嗪：健康志愿者同時口服阿奇霉素和西替利嗪（20mg）5天，穩(wěn)態(tài)濃度下兩者在藥代動力學上無相互作用，亦未觀察到QT間期的顯著變化。

3.茶堿：在健康志愿者中阿奇霉素與茶堿同時服用，未觀察到相互作用，但仍應注意檢測血漿茶堿水平。三唑侖：與服用安慰劑相比較，14名健康志愿者同時服用阿奇霉素（第1天500mg，第2天250mg）與三唑侖（第2天給予0.125mg），對三唑侖的藥代動力學無顯著影響。TMP/SMZ：每日服用TMP/SMZ160mg/800mg，連續(xù)7天，并在第7天同時服用阿奇霉素單劑1200mg,測得TMP或SMZ的血藥峰濃度、總暴露量和尿清除率均無顯著改變。阿奇霉素的血藥濃度亦與其他研究中相仿。

4.卡馬西平：對健康志愿者的藥代動力學研究表明，同時應用卡馬西平和阿奇霉素，對卡馬西平及其活性代謝物的血藥濃度無顯著影響。

5.西咪替?。涸趩蝿┝课鬟涮娑〉乃幋鷦恿W研究中，在服用阿奇霉素前二小時用藥，未見阿奇霉素的藥代動力學有所改變。

6.環(huán)孢素：有關阿奇霉素和環(huán)孢素之間潛在相互作用的藥代動力學研究或臨床研究尚缺少結論性資料，故二者同時使用時必須慎重。如必須同時使用，應監(jiān)測環(huán)孢素的血藥濃度，以便相應調整劑量。

7.地高辛：曾有報告，某些大環(huán)內酯類抗生素影響一些患者的地高辛腸內代謝。因此對同時服用阿奇霉素和地高辛的患者，應注意其地高辛血藥濃度有升高的可能性。麥角：由于理論上存在有麥角中毒的可能性，故不主張阿奇霉素與麥角類衍生物同時使用。茶堿：在健康志愿者中阿奇霉素與茶堿無相互作用。

8.特非那定：藥代動力學研究表明，阿奇霉素與特非那定之間無藥物相互作用。雖兩者相互作用的病例罕有報道，而且這種作用的可能性亦不能完全排除，可仍無特定證據表明這種相互作用發(fā)生過。

9.甲潑尼龍：在健康志愿者中進行的藥物相互作用研究中，阿奇霉素對甲潑尼龍的藥代動力學參數無明顯影響。

10.香豆素類口服抗凝劑：在健康志愿者進行的藥代動力學研究中，阿奇霉素并不影響口服單劑量15mg的華法林的抗凝作用。在阿奇霉素上市后，有報道同時應用阿奇霉素和香豆素類口服抗凝劑可使抗凝作用增強。雖然因果關系尚未確定，但是對同時使用的患者，應注意經常監(jiān)測凝血酶原時間。齊多夫定：單劑量1000mg和多劑量1200mg或600mg的阿奇霉素并不影響齊多夫定或其葡萄醛酸代謝的血漿藥代動力學或尿排泄。然而口服阿奇霉素可以增加外周血單核細胞中的磷酸化齊多夫定的濃度，后者是臨床活性代謝產物。這些發(fā)現的臨床意義尚不清楚，但對患者來說可能是有益的等。

【藥物過量】藥物過量時發(fā)生的不良反應事件與推薦劑量的相同。一旦發(fā)現超量使用，可根據病情給予對癥和支持治療。

【藥理毒理】

1.藥理作用阿奇霉素是大環(huán)內酯類抗生素亞類之一，即氮雜內酯類抗生素的第一個藥物。阿奇霉素是第一個結構為氮雜內酯類的抗生素，是用化學方法在紅霉素A內酯環(huán)上插入一氮原子而衍生得到的。阿奇霉素的作用機制是通過和50s核糖體的亞單位結合及阻礙細菌轉肽過程,從而抑制細菌蛋白質的合成。體外試驗證明阿奇霉素對多種致病菌有效。包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組>β-溶血性鏈球菌）、肺炎鏈球菌、α溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）、其它鏈球菌及白喉棒狀桿菌。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌包括糞鏈球菌（腸球菌）以及大多數耐甲氧西林的葡萄球菌菌株呈交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性弧菌、類志賀吡鄰單胞菌。對大腸桿菌、腸炎沙門氏菌、傷寒沙門氏菌、腸桿菌屬、嗜水性氣單胞菌屬和克雷白桿菌屬的活性不盡相同，需進行敏感性試驗。對變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根菌屬和綠膿單胞桿菌通常是耐藥的。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌。其它微生物：包柔螺旋體（Lyme病原體）、肺炎衣原體、肺炎支原體、人型支原體、脲素脲原體、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。毒理研究遺傳毒性：人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結果均證實本品無致突變作用。

2.生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當用藥量達產生中等程度的母體毒性的劑量水平（即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍）時，未發(fā)現致畸胎作用。尚未發(fā)現對生育力和胎兒的損害。致癌性：尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究資料。在動物中進行的大劑量藥物耐受試驗發(fā)現，當阿奇霉素的給藥濃度為臨床所用劑量的40倍時，可引起可逆性磷脂沉積癥，但通常不會產生觀察得到的毒理反應。目前尚無證據表明人類應用正常劑量的阿奇霉素時會發(fā)生類似事件。

 

【藥代動力學】口服本品后，廣泛分布于全身；生物利用度約37％，2-3小時血漿藥濃度達峰。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期，為2-4天。老年志愿者（>65歲）采用5日給藥療法后，其AUC值稍高于年輕志愿者（<40歲），但無臨床意義，故本品無需劑量調整。動物試驗表明，吞噬細胞中存在高濃度阿奇霉素。試驗模型發(fā)現，活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動物模型結果說明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位?？诜酒泛螅⑵婷顾貜V泛分布于全身；生物利用度約37％，2～3小時血漿藥濃度達峰。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期，為2～4天。人體藥代動力學研究表明，阿奇霉素組織濃度遠高于血漿濃度（高出最大血漿濃度的50倍），單次給藥500mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原體的MIC90。每日口服阿奇霉素600mg，第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鳥型胞內分支桿菌復合體主要感染白細胞，阿奇霉素在白細胞中的平均峰濃度為252μg/ml（±49%），穩(wěn)態(tài)下其濃度24小時均可保持在146μg/ml（±33%）以上。約12％的靜脈給藥劑量在3天內以原形從尿中排出，且大部分在最初24小時內排出。阿奇霉素口服后主要以原形經膽道排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物。比較組織的HPLC及微生物含量測定的結果，發(fā)現代謝產物不具有抗菌活性。輕、中度腎功能不全（腎小球濾過率為10-80ml/min）患者口服阿奇霉素單劑1g后，其藥代動力學無明顯變化。嚴重腎功能不全（腎小球濾過率<10ml/min）患者的藥代動力學參數與腎功能正常者相比有統(tǒng)計學上的顯著差異，其藥時曲線下面積（0到120小時）分別為8.8μg.hr/ml和11.7μg.hr/ml,峰濃度分別為1.0μg/ml和1.6μg/ml，腎清除率分別為2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。老年志愿者（＞65歲）采用5日給藥療法后，其AUC值稍高于年輕志愿者（＜40歲），但無臨床意義，故本品無需劑量調整。輕度腎功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/min），其血漿藥代動力學與腎功能正常者相比無明顯變化。尚無嚴重腎功能不全患者使用本品的藥代動力學資料。輕度（A級）和中度（B級）肝功能不全患者，其血漿藥代動力學與肝功能正常者無明顯區(qū)別，但這些患者尿中阿奇霉素回收率明顯增加，這可能與代償有關。

【貯藏】密閉,在干燥處保存。

【包裝】鋁塑水泡眼包裝。6片/盒。

【有效期】60月

【執(zhí)行標準】《中國藥典》2010年版二部

【批準文號】國藥準字H10960167

【生產企業(yè)】輝瑞制藥有限公司

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（實習編輯：孫媛媛）

 

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