吸入用異丙托溴銨溶液(愛全樂)為無色或幾乎無色的澄清液體。那么,吸入用異丙托溴銨溶液(愛全樂)的藥代動力學研究結果如何?
吸入用異丙托溴銨溶液(愛全樂)的治療作用是通過氣道的局部作用產生的。因此支氣管擴張的時間曲線與全身藥代動力學并不完全一致。吸入后,吸入劑量的10-30%(依賴于劑型和吸入技術)通常沉積在肺內。劑量的大部分被吞咽并經胃腸道排泄。由于吞咽部分的生物利用度僅為2%左右,異丙托澳銨胃腸道吸收可以忽略。這部分藥物對活性成份的血漿濃度并無相應貢獻。沉積在肺內的部分迅速入血循環(huán)(數分鐘內),幾乎是全身生物利用度的全部。異丙托溴銨全身生物利用度(肺和胃腸道)是吸入劑量的7-28%。這也是吸入溶液所吸入的有效劑量范圍。沉積的異丙托溴銨動力學參數是通過靜脈注射后計算血漿濃度而得到的。血漿濃度迅速的雙向減退被觀察到。表觀分布容積(Vz)為338l(大約相當于4.6l/kg)。藥物與血漿蛋白有少量結合(小于20%)。
基于分子的四價銨結構,異丙托溴銨離子不能通過血腦屏障。終末消除期的半衰期大約為1.6小時。藥物平均總清除率為2.3l/min。全身可利用劑量的60%主要從肝臟代謝降解排謝。腎臟的主要代謝藥物很難與M受體結合,所以是無活性的。全身可利用劑量的40%主要從腎臟排泄,腎臟的排泄率為0.9L/分鐘(而口服劑量的腎臟排泄只有1%,說明異丙托溴銨的胃腸道吸收很低)。放射標記法測得i.v.給藥時,10%的藥物及代謝產物通過膽道-糞便途徑排泄。主要的標記性藥物經腎臟排泄。
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(實習編輯:黃小媛)
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