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吸入用異丙托溴銨溶液有什么藥代動力學(xué)?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/22 12:39:42
    導(dǎo)讀:愛全樂的治療作用是通過氣道的局部作用產(chǎn)生的。因此支氣管擴(kuò)張的時(shí)間曲線與全身藥代動力學(xué)并不完全一致。吸入后,吸入劑量的10-30%(依賴于劑型和吸入技術(shù))通常沉積在肺內(nèi)。

吸入用異丙托溴銨溶液的主要成分為異丙托溴銨。無色或幾乎無色的澄清液體。生產(chǎn)企業(yè)是LaboratoireUnither(法國),那么吸入用異丙托溴銨溶液有什么藥代動力學(xué)?

愛全樂的治療作用是通過氣道的局部作用產(chǎn)生的。因此支氣管擴(kuò)張的時(shí)間曲線與全身藥代動力學(xué)并不完全一致。吸入后,吸入劑量的10-30%(依賴于劑型和吸入技術(shù))通常沉積在肺內(nèi)。劑量的大部分被吞咽并經(jīng)胃腸道排泄。由于吞咽部分的生物利用度僅為2%左右,異丙托澳銨胃腸道吸收可以忽略。這部分藥物對活性成份的血漿濃度并無相應(yīng)貢獻(xiàn)。

沉積在肺內(nèi)的部分迅速入血循環(huán)(數(shù)分鐘內(nèi)),幾乎是全身生物利用度的全部。異丙托溴銨全身生物利用度(肺和胃腸道)是吸入劑量的7-28%。這也是吸入溶液所吸入的有效劑量范圍。沉積的異丙托溴銨動力學(xué)參數(shù)是通過靜脈注射后計(jì)算血漿濃度而得到的。血漿濃度迅速的雙向減退被觀察到。表觀分布容積(Vz)為338l(大約相當(dāng)于4.6l/kg)。

藥物與血漿蛋白有少量結(jié)合(小于20%)?;诜肿拥乃膬r(jià)銨結(jié)構(gòu),異丙托溴銨離子不能通過血腦屏障。終末消除期的半衰期大約為1.6小時(shí)。藥物平均總清除率為2.3l/min。全身可利用劑量的60%主要從肝臟代謝降解排謝。腎臟的主要代謝藥物很難與M受體結(jié)合,所以是無活性的。

全身可利用劑量的40%主要從腎臟排泄,腎臟的排泄率為0.9L/分鐘(而口服劑量的腎臟排泄只有1%,說明異丙托溴銨的胃腸道吸收很低)。放射標(biāo)記法測得i.v.給藥時(shí),10%的藥物及代謝產(chǎn)物通過膽道-糞便途徑排泄。主要的標(biāo)記性藥物經(jīng)腎臟排泄。

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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)

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