隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高：判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強(qiáng)，毒副作用??；更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類藥物就是最典型的例子。一般來(lái)說，體內(nèi)的許多生物活性肽如內(nèi)啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn)，但是，體內(nèi)不穩(wěn)定，口服無(wú)效。那么，普伐他汀鈉片(富利他之)中存在的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

普伐他汀鈉片(富利他之)主要適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯血癥患者(Ⅱa型和Ⅱb型)，本品的藥代動(dòng)力學(xué)大致如下：

1.吸收、分布及代謝：本品為水溶性HMG-CoA還原酶抑制劑，主要從十二指腸吸收，口服后吸收迅速，高濃度分布于膽固醇生物合成旺盛的肝臟及小腸等，而在腦、腎上腺、生殖器等臟器的分布極低。本品給藥后1-2小時(shí)即達(dá)最大血藥濃度，血藥濃度隨給藥量的增加而依存性增加。半衰期約為1.5小時(shí)，分布容積為830.0L，血清蛋白結(jié)合率為53.1%，AUC為14.0±3.9ng×hr/mL。本品主要經(jīng)肝臟代謝，但不經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝，穩(wěn)態(tài)AUCs、Cmax和Cmin分析均提示本品(普伐他汀)無(wú)論是每日一次或每日二次服用，體內(nèi)都沒有蓄積。2.排泄：本品通過肝、腎雙通道進(jìn)行清除：以糞中排泄為主(80%以上)，尿中排泄為2%～13%。所以腎或肝功能不全的患者可通過代償性改變排泄途徑而清除。

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（實(shí)習(xí)編輯：吳文君）