卡馬西平片(得理多)與對乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長期大量,肝臟中毒的危險增加,有可能使后者療效降低。那么,卡馬西平片(得理多)的藥代動力學研究結(jié)果如何?
卡馬西平片(得理多)在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后,12小時內(nèi)達平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平片(得理多)后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達峰時間可達24小時。在1~2周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。
卡馬西平片(得理多)主要在肝臟代謝,可誘導肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。卡馬西平片(得理多)能通過胎盤、能分泌入乳汁。
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(實習編輯:黃小媛)
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