卡馬西平片屬于處方藥,商品名為得理多。中文別名為氨甲酰苯卓、氨甲酰苯桌、氨甲酰氮卓、叉顛寧、叉癲寧、得利多、得利益多、芬來普辛、甲酰苯卓、卡巴米嗪、卡巴咪嗪。那么,卡馬西平片有什么藥代動力學(xué)研究?
藥物代謝動力學(xué)(Pharmacokinetic)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的研究。
吸收:藥物口服后,進入消化道,在不同部位,如口腔、胃、腸吸收,進入血液。
分布:進入血液的藥物進入作用部位,產(chǎn)生治療作用或毒副作用。
代謝轉(zhuǎn)化:藥物在肝臟或胃腸道通過酶催化的一系列氧化還原反應(yīng)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化。
排泄:藥物或代謝物經(jīng)腎(尿)或膽汁(糞)或呼吸排泄。
【藥代動力學(xué)】
在人體內(nèi)吸收緩慢、不規(guī)則。普通片在單劑量服藥后,12小時內(nèi)達平均血漿值濃度,單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5ug/ml。大劑量時達峰時間可達24小時。在1~2周內(nèi)達穩(wěn)態(tài)血漿濃度。生物利用度(F)在58%~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達原形藥的50%。單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
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(實習(xí)編輯:楊俊騰)
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