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卡馬西平片(得理多)的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/18 10:12:13
    導(dǎo)讀:單次給藥時(shí)T1/2為25~65小時(shí),兒童半衰期明顯縮短。長(zhǎng)期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時(shí)。主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過(guò)胎盤、能分泌入乳汁。

使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,如配配伍禁忌,藥物過(guò)量,藥理作用等等,那么,卡馬西平片(得理多)的藥代動(dòng)力學(xué)如何?

本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別為:1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散。2.抑制T-型鈣通道。3.增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。4.促進(jìn)抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)ADH的敏感性。

卡馬西平片的藥代動(dòng)力學(xué):口服吸收緩慢、不規(guī)則。口服400mg后4~5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰值(Cmax)為8~12μg/ml,但個(gè)體差異很大。大劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間為8~55小時(shí)。生物利用度在58~85%之間。迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,其在血漿和腦內(nèi)的濃度可達(dá)原形藥的50%。

單次給藥時(shí)T1/2為25~65小時(shí),兒童半衰期明顯縮短。長(zhǎng)期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時(shí)。主要以無(wú)活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。本品能通過(guò)胎盤、能分泌入乳汁。

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(實(shí)習(xí)編輯:李亞君)

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