異煙肼片為白色片。商品名稱:異煙肼片。英文名稱:IsoniazidTablets。拼音全碼:YiYanZuoPian。主要成分為異煙肼,化學(xué)名稱:4-吡啶甲酰肼。成份分子式:C6H7N3O。分子量:137.14。那么,異煙肼片的藥代動力學(xué)是如何的呢?
異煙肼片與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合,適用于各型結(jié)核病的治療,包括結(jié)核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。異煙肼單用適用于各型結(jié)核病的預(yù)防。
異煙肼片的藥代動力學(xué)是:本品口服后迅速自胃腸道吸收,并分布于全身組織和體液中,包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率僅0~10%。口服1~2小時血藥濃度可達(dá)峰值,但4~6小時后血藥濃度根據(jù)患者的乙酰化快慢而不一,快乙?;?,T1/2為0.5~1.6小時,慢乙?;邽?~5小時,肝、腎功能損害者可能延長。代謝主要在肝臟中乙?;蔁o活性代謝產(chǎn)物,其中有的具有肝毒性。
乙?;乃俾视蛇z傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉(zhuǎn)移酶缺乏,未乙?;漠悷熾驴杀徊糠纸Y(jié)合。本品主要經(jīng)腎排泄(約70%),在24小時內(nèi)排出,大部分為無活性代謝物??煲阴;咧?3%以乙?;驮谀蛞褐信懦?,慢乙酰化者為63%??煲阴;吣蛞褐?%的異煙肼呈游離或結(jié)合型,而慢乙?;邉t為37%。本品易通過血腦屏障,亦可從乳汁排出,少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當(dāng)量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。
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(實習(xí)編輯:黃翠寧)
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