富馬酸替諾福韋二吡呋酯適用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物,合用,治療HIV-1感染。關(guān)于使用富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療HIV-1感染的附加重要信息:富馬酸替諾福韋二吡呋酯不應(yīng)與TRUVADA或ATRIPLA合用。那么,服用韋瑞德會導(dǎo)致乳酸性酸中毒?
韋瑞德的主要成分為富馬酸替諾福韋二吡呋酯。替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,因此進(jìn)行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋,替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1~2小時內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。本品與食物同服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為10小時,從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此,由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經(jīng)腎小球過濾和主動小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)排泄,約70%~80%以原形經(jīng)尿液排出體外。
另外,在本品的警告中可以了解到:單獨(dú)使用核菅類似物治療或聯(lián)用其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療時,曾有發(fā)生乳酸性酸中毒和嚴(yán)重肝腫大伴脂肪變性的報告,包括出現(xiàn)致死病例。這些病例大多數(shù)發(fā)生在女性中。肥胖及對核苷的長期暴露可能是危險因素。在有已知肝病危險因素的患者中給予核苷類似物時要特別注意;然而,在沒有已知危險因素的患者中也曾經(jīng)有病例報告。任何患者的臨床或?qū)嶒?yàn)室結(jié)果如果提示有乳酸性酸中毒或顯著的肝毒性(可能包括肝腫大和脂肪變性,即便轉(zhuǎn)氨酶沒有顯著升高),應(yīng)當(dāng)暫停富馬酸替諾福韋二毗呋酯治療。
而且本品的不良反應(yīng)也有說明,本品常見的不良反應(yīng)包括:輕至中度的胃腸道不適(常見的有腹瀉、惡心、嘔吐和胃腸脹氣);代謝系統(tǒng)的低磷酸酶血癥(1%發(fā)生率)、血清磷酸鹽輕至中度下降(研究中24周時本品組為12%,對照組為7%,58周時本品組為15%)。有發(fā)生乳酸性酸中毒的危險。
由此可知,服用本品是由發(fā)生乳酸性酸中毒的危險的。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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