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替莫唑胺膠囊有什么藥代動力學(xué)呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/10/1 13:31:14
    導(dǎo)讀:替莫唑胺膠囊的藥代動力學(xué)是:本品口服吸收完全,1.0小時后達血藥濃度峰值。進食高脂肪早餐后服用本品,平均最高血藥濃度與AUC分別減少32%與9%,Tmax增加2倍(從1.1小時到2.25小時)。

藥代動力學(xué)(Pharmacokinetics,又稱藥物代謝動力學(xué)或藥動學(xué))是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學(xué),是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變化,包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么,替莫唑胺膠囊的藥代動力學(xué)是什么呢?

替莫唑胺膠囊的藥代動力學(xué)是:本品口服吸收完全,1.0小時后達血藥濃度峰值。進食高脂肪早餐后服用本品,平均最高血藥濃度與AUC分別減少32%與9%,Tmax增加2倍(從1.1小時到2.25小時)。平均消除半衰期為1.8小時且在治療劑量范圍內(nèi)呈線性。平均表現(xiàn)分布容積為0.4L/kg(%CV=13%)。血漿蛋白結(jié)合率平均為15%。在生理PH條件下,本品能迅速地分解為活性物質(zhì)5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC)和酸性代謝物。MTIC進一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺(AIC)與重要甲烷,AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體,而重氮甲烷則為活性烷基化物質(zhì)。在替莫唑胺及MTIC代謝過程中細(xì)胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分別為替莫唑胺的2.4%及23%。7天后,可回收大約38%的替莫唑胺,其中37.7%由尿液回收,0.8%由糞便回收。尿液中大部分為替莫唑胺原形藥物(5.6%)、AIC(12%)、替莫唑胺酸代謝物(2.3%)及不時代謝物(17%)。替莫唑胺清除率為5.5L/hr/m2。

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(實習(xí)編輯:詹曉燕)

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