目前尚未進(jìn)行替莫唑胺的生殖毒性研究，但大鼠和狗的重復(fù)給藥毒性研究表明，大鼠和狗給藥劑量分別為50mg/m2和125mg/m2（按體表面積計(jì)算，分別約相當(dāng)于最大推薦人日用量的1/4和5/8）時(shí)，本品對(duì)動(dòng)物睪丸有毒性，表現(xiàn)為合胞體細(xì)胞（即未成熟精子）出現(xiàn)和睪丸萎縮。那么，替莫唑胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

替莫唑胺膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是：

本品口服吸收完全，1.0小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值。進(jìn)食高脂肪早餐后服用本品，平均最高血藥濃度與AUC分別減少32%與9%，Tmax增加2倍（從1.1小時(shí)到2.25小時(shí)）。平均消除半衰期為1.8小時(shí)且在治療劑量范圍內(nèi)呈線性。平均表現(xiàn)分布容積為0.4L/kg（%CV=13%）。血漿蛋白結(jié)合率平均為15%。在生理PH條件下，本品能迅速地分解為活性物質(zhì)5-（3-甲基三嗪-1-基）咪唑-4-酰胺（MTIC）和酸性代謝物。MTIC進(jìn)一步的分解為5-氨基-咪唑-4-酰胺（AIC）與重要甲烷，AIC為核酸與嘌呤生物合成的中間體，而重氮甲烷則為活性烷基化物質(zhì)。在替莫唑胺及MTIC代謝過程中細(xì)胞色素P450酶作用很小。MTIC及AIC的AUC分別為替莫唑胺的2.4%及23%。7天后，可回收大約38%的替莫唑胺，其中37.7%由尿液回收，0.8%由糞便回收。尿液中大部分為替莫唑胺原形藥物（5.6%）、AIC（12%）、替莫唑胺酸代謝物（2.3%）及不時(shí)代謝物（17%）。替莫唑胺清除率為5.5L/hr/m2。

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（實(shí)習(xí)編輯：葉燕玲）