替莫唑胺膠囊(蒂清)的主要成分為替莫唑胺,其化學(xué)名為:3,4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑[5,1-d]并1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺。
本品為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。替莫唑胺膠囊(蒂清)是治療腦膠質(zhì)瘤的口服膠囊制劑,針對性強(qiáng)、特異性高,可透過血腦屏障,用于治療腦膠質(zhì)瘤及轉(zhuǎn)移瘤。兩年多的臨床觀察及研究工作顯示,蒂清替莫唑胺膠囊治療腦膠質(zhì)瘤效果顯著,同時(shí)具有延長生存時(shí)間、提高生存質(zhì)量的作用,是治療腦膠質(zhì)瘤,特別是多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤的一線用藥。那么,替莫唑胺膠囊(蒂清)有什么藥理作用?
替莫唑胺膠囊(蒂清)的藥理作用是:替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC,MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點(diǎn)上的烷基化(甲基化)發(fā)揮細(xì)胞毒作用。蒂清替莫唑胺膠囊(temozolomide)是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類衍生物,口服后迅速吸收,具有近100%的生物利用度及廣譜的抗腫瘤活性。蒂清進(jìn)入體內(nèi)不經(jīng)肝臟代謝廣泛分布于全身,并可透過血腦屏障,進(jìn)入腦脊液;在中樞神經(jīng)系統(tǒng)達(dá)到有效的藥物濃度。
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(實(shí)習(xí)編輯:詹曉燕)
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