馬來(lái)酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。那么,馬來(lái)酸羅格列酮片的主要成分有哪些?
馬來(lái)酸羅格列酮片是英國(guó)葛蘭素史克公司旗下暢銷全球的糖尿病口服藥,其化學(xué)通用名稱為馬來(lái)酸羅格列酮片,有效化學(xué)成份為馬來(lái)酸羅格列酮,屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體g(PPARg)的激動(dòng)劑,通過(guò)提高胰島素敏感性而控制血糖水平,用于治療2型糖尿病。
馬來(lái)酸羅格列酮片可通過(guò)增加組織對(duì)胰島素敏感性,提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效, 可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,對(duì)餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體:過(guò)氧化物酶體增殖因子激活的g-型受體(PPARg)有關(guān)。在人類,PPARg受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。PPARg核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄,而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。另外,PPARg反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝于動(dòng)物模型,羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用的敏感性??梢?jiàn)到在脂肪組織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳廣海)
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