地高辛酏劑對于高血壓、瓣膜病(重度單純二類瓣狹窄或主動脈瓣狹窄者除外)、先天性心臟病所引起的心功能不全療效良好。那么,地高辛酏劑的藥代動力學是怎樣?
地高辛酏劑的藥代動力學是:
地高辛為由毛花洋地黃提純制得的中效強心甙,其特點是排泄較快而蓄積性較小,臨床使用比洋地黃片和洋地黃毒甙安全??诜饕浶∧c上部吸收,吸收不完全,也不規(guī)則,口服吸收率約75%,生物利用度片劑為60%~80%,醑劑為70%~85%,口服起效時間0.5~2小時,血漿濃度達峰時間2~3小時,獲最大效應時間為2~6小時。
地高辛酏劑作用維持4~7天;靜脈注射起效時間5~30分鐘,達峰時間1~4小時,持續(xù)時間6小時。注射給藥易致不良反應,故僅適用于嚴重心衰需要立即治療的病人。分布:吸收后廣泛分布到各組織,部分經膽道進入腸道而形成肝–腸循環(huán)。血漿蛋白結合率低,為20%~25%,表觀分布容積為6~10L/㎏。代謝與排泄:地高辛在體內轉化代謝很少,主要以原形由腎排除,尿中排出量為用量的50%~70%;地高辛消除半衰期平均為35小時。
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(實習編緝:陳志方)
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