奧美沙坦酯為一種取代的咪唑類藥物,是美國FDA批準上市的第7個用于治療高血壓惡血管緊張素II的I型受體拮抗劑。該品是一種前提藥物,口服后再體內迅速而完全地轉化為活性物質奧美沙坦后發(fā)揮降壓作用。那么,使用奧美沙坦酯片治療高血壓比其他同類型藥物有什么優(yōu)勢?
奧美沙坦可選擇性地、難以逆轉的阻滯AT1受體,而對其他受體系統(tǒng)基本無影響,奧美沙坦對AT2受體沒有任何部分激動劑活性,且對AT1受體的親和力比對AT2更強(約為12500倍);其選擇性作用于AT1受體,阻止血管緊張素II與AT1受體結合,使血管平滑肌松弛,從而使血壓降低。臨床研究表明,本藥口服后約1,2h達峰,在消化道內水解,基本不經代謝。奧美沙坦總血漿清除率為1.3L/h。約35%-50%的藥物在尿中回收,其他經膽汁經糞便排泄。奧美沙坦酯片對各型高血壓均有良好療效,每天給藥1次可維持降壓24h,降壓谷峰比值較高。同時由于該藥不被細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝,也不影響P450酶的活性,因此與細胞色素P450酶系統(tǒng)的阻斷劑或誘導劑通暢不會發(fā)生相互作用,與心血管系統(tǒng)的常用藥物可安全地合并使用。
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(實習編輯:林美欣)
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