柳氮磺吡啶腸溶片的主要成份為柳氮磺吡啶化學(xué)名:5-[對-(2-吡啶胺磺?;┍絔偶氮水楊酸分子式:C18H14N4O5S分子量:398.39,屬于腸溶糖衣片,除去包衣后顯棕色。用于炎癥性腸病,即Crohn病和潰瘍性結(jié)腸炎。那么,柳氮磺吡啶腸溶片的說明書有哪些點(diǎn)?下文就來為大家介紹介紹。
下列是除了成分和作用的其他說明,請注意:
用法用量:口服成人常用量:初劑量為一日2-3g,分3-4次口服,無明顯不適量,可漸增至一日4-6g,待腸病癥狀緩解后逐漸減量至維持量,一日1.5-2g。小兒初劑量為一日40-60mg/kg,分3—6次口服,病情緩解后改為維持量一日30mg/kg,分3-4次口服。
不良反應(yīng):血清磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物的濃度(20~40ug/ml)與毒性有關(guān).濃度超過50ug/ml時(shí)具毒性,故應(yīng)減少劑量.避免毒性反應(yīng)。
1.過敏反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為藥疹,嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑.剝脫性皮炎和大孢表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng),藥物熱,關(guān)節(jié)及肌肉疼痛.發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥,血小板減少癥及再生障礙性貧血?;颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛,發(fā)熱,蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者使用后易發(fā)生.在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于可與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位.致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸。偶可發(fā)生核黃疸。
5.肝臟損害,可發(fā)生黃疸,肝功能減退.嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
6.腎臟損害.可發(fā)生結(jié)晶尿,血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生問質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7.惡心.嘔吐.胃納減退.腹瀉.頭痛.乏力等。~般癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎.此時(shí)需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒
禁忌:對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。
注意事項(xiàng):
1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、血卟啉癥、血小板、粒細(xì)胞減少、血紫質(zhì)癥、腸道或尿路阻塞患者應(yīng)慎用。
2.應(yīng)用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,以防結(jié)晶尿的發(fā)生,必要時(shí)亦可服堿化尿液的藥物。如應(yīng)用本品療程長,劑量大時(shí)宜同服碳酸氫鈉并多飲水,以防止此不良反應(yīng).治療中至少每周檢查尿常規(guī)2-3次,如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶尿或血尿時(shí)給予碳酸氫鈉及飲用大量水,直至結(jié)晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害,應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。
3.對聯(lián)塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物呈現(xiàn)過敏的患者,對本品亦會(huì)過敏。
4.治療中須注意檢查:(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。(2)直腸鏡與乙狀結(jié)腸鏡檢查,觀察用藥效果及調(diào)整劑量。(3)治療中定期尿液檢查(每2-3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時(shí)可能發(fā)生的結(jié)晶尿。(4)肝、腎功能檢查。
5.遇有胃腸道刺激癥狀,除強(qiáng)調(diào)餐后服藥外,也可分成小量多次服用,甚至每小時(shí)一次,使癥狀減輕。
6.根據(jù)患者的反應(yīng)與耐藥性,隨時(shí)調(diào)整劑量,部分患者可采用間歇治療(用藥二
兒童用藥:由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性,因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應(yīng)禁用。
老年患者用藥:老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。
孕婦及哺乳期婦女用藥:1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類中研究缺乏充足資料,因此孕婦應(yīng)禁用。2.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響;磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。因此哺乳期婦女應(yīng)禁用。
藥物相互作用:1.與尿堿化藥合用可增強(qiáng)磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗,因而兩者不宜合用。3.下列藥物與磺胺藥合用時(shí),后者可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長或毒性發(fā)生,因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥合用,或在應(yīng)用磺胺藥之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4.骨髓抑制藥與磺胺藥合用時(shí)可能增強(qiáng)此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng)。如有指征需兩類藥物合用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。5.避孕藥(雌激素類),長時(shí)間與磺胺藥合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減少,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。6.溶栓藥物與磺胺藥合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用。7.肝毒性藥物與磺胺藥合用,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時(shí)間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。8.光敏藥物與磺胺藥合用可能發(fā)生光敏的相加作用。9.接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。10.烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加,因此
藥物過量:當(dāng)每天用量達(dá)到或超過4g或血清藥物濃度超過50ug/ml,不良反應(yīng)或毒性反應(yīng)增多。
藥理毒理:本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥,吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長時(shí)間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌,同時(shí)抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此,目前認(rèn)為本品對炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
藥代動(dòng)力學(xué):口服后少部分在胃腸道吸收,通過膽汁可重新進(jìn)入腸道(腸-肝循環(huán))。末被吸收的部分被回腸末段和結(jié)腸的細(xì)菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部分以原形自糞便排出,但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見于尿內(nèi)?;前愤拎た杀晃詹⑴判?,尿中可測知其乙酰化代謝產(chǎn)物?;前愤拎ぜ捌浯x產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。
貯藏:遮光,密封保存。
包裝:鋁塑包裝,12粒/板x5板/盒。
有效期:24月
批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H31020840
生產(chǎn)企業(yè):上海福達(dá)制藥有限公司
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(實(shí)習(xí)編輯:蔡鈺峻)
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