培哚普利片的化學(xué)名稱:培哚普利叔丁胺鹽,(2S,3aS,7aS)-1{(S)-N-[(S)-1-乙酯基丁基]丙氨酰}八氫-1H-吲哚-2-羧酸,叔丁胺鹽(1:1)。那么,本品的藥代動(dòng)力學(xué)如何?
本品為白色條狀片,片面中間有壓痕。用于高血壓與充血性心力衰竭。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,培哚普利星一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶可將血管緊張素轉(zhuǎn)化為血管緊張素‖。血管緊張素‖具有明顯的縮血管作用,并可刺激腎上腺皮質(zhì)分泌醛固酮。
藥代動(dòng)力學(xué):
培哚普利口服吸收迅速,吸收量為服用劑量的65-70%培哚普利水解為培哚普利拉,培哚普利拉是特異性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。培哚普利拉的生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達(dá)峰濃度的時(shí)間是3-4小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率少于30%,而且為濃度依賴性。繼連續(xù)每天一次服用培哚普利后,平均達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間是四天,有效的累積半衰期約為24小時(shí)。在肌酐清除率<60ml/分的病人。血漿培哚普利垃濃度顯著升高,這可能是由于腎衰或年老的關(guān)系。在心力衰竭患者,藥物的清除延緩。培哚普利的血液透析清除率是70ml/分。在肝硬化的患者,培哚普利動(dòng)力學(xué)有所改變:母體分子的肝清除率減半。而培哚普利拉的生成量并無(wú)減少,從此不需要調(diào)整劑量。ACE抑制劑能通過(guò)胎盤。
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(實(shí)習(xí)編輯:彭鏡宇)
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