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培哚普利片藥代動力學(xué)如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/11/2 16:47:52
    導(dǎo)讀:培哚普利是一種前體藥物。27%口服的培哚普利以活性代謝物培哚普利拉的形式進入血流中。除了活性代謝產(chǎn)物培哚普利拉,培哚普利還產(chǎn)生了五種代謝物,都是無活性的。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,培哚普利片(雅施達)的藥代動力學(xué)如何?

培哚普利片的藥代動力學(xué):口服給藥后,培哚普利被迅速吸收并在l小時內(nèi)達到峰濃度。培哚普利的血漿半衰期為l小時。

培哚普利是一種前體藥物。27%口服的培哚普利以活性代謝物培哚普利拉的形式進入血流中。除了活性代謝產(chǎn)物培哚普利拉,培哚普利還產(chǎn)生了五種代謝物,都是無活性的。培哚普利拉在血漿中3-4小時達到峰濃度。

攝取食物降低了培哚普利拉的轉(zhuǎn)化,即生物利用度,培哚普利應(yīng)在每日晨起餐前一次服用。已經(jīng)證明培哚普利的劑量與其血漿暴露量間存在線性關(guān)系。

未結(jié)合的培哚普利拉的分布體積大約是0.2L/Kg,與血漿蛋白的結(jié)合非常輕微為20%(主要是與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶結(jié)合),但是為濃度依賴性的。

培哚普利拉通過尿液清除,其游離部分的消除半衰期大約是17小時,4天內(nèi)可以達到穩(wěn)態(tài)。

培哚普利拉的消除在老年人、心力衰竭或腎衰竭患者中降低。腎功能不全患者的劑量需要根據(jù)腎臟損害程度(肌酐清除率)進行調(diào)整。

培哚普利拉的透析清除率是70ml/min。

肝硬化患者的培哚普利動力學(xué)有所改變:母體分子的肝臟清除率減少一半。然而,形成的培哚普利拉的量不會減少,因此不需要調(diào)整劑量。

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(實習編輯:李偉君)

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