藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運用數(shù)學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。那么，鹽酸特比萘芬片的藥代動力學是什么呢？
鹽酸特比萘芬片的藥代動力學：
1.特比萘芬在口服后，可被良好地吸收（>70%），并且本品中特比萘芬經(jīng)首過代謝后的絕對生物利用度為約50%?？诜蝿?.25g特比萘芬，在1.5小時后平均峰值血漿濃度可以達到1.3mg/mL。與單一劑量相比。特比萘芬穩(wěn)態(tài)的峰值濃度高25%，血漿AUC增加2.3倍。從血漿AUC的增加值，能夠計算出長約30小時的有效半衰期。食物對特比萘芬的生物利用度有中度影響，但并不需調(diào)整劑量。
2.特比萘芬與血漿蛋白結(jié)合緊密(99%)，它迅速經(jīng)真皮彌散，聚集于親脂性的角質(zhì)層。特比萘芬也能經(jīng)皮脂腺排泄，這樣在毛囊、毛發(fā)和富含皮脂的皮膚達到高濃度。也有證據(jù)表明特比萘芬在開始治療后第一周內(nèi)即可以分布到甲板。
3.特比萘芬經(jīng)過至少7種CYP同工酶，主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19，迅速和廣泛地代謝。生物轉(zhuǎn)化后的代謝產(chǎn)物無抗真菌活性，主要經(jīng)尿排出。終末清除半衰期是17小時，無體內(nèi)蓄積的證據(jù)。特比萘芬的血漿穩(wěn)態(tài)濃度無年齡依賴性的改變，但在肝功能或腎功能受損的患者中，清除率可能會降低，可引起特比萘芬的血漿水平升高。
4.對腎損傷(肌酐清除率<50mL/min)和肝臟疾病的患者，單劑量藥代動力學研究表明，特比萘芬的清除率降低約50%。
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（實習編輯：龔遙）
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