使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,鹽酸特比萘芬片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何?
鹽酸特比萘芬片的藥代動(dòng)力學(xué):特比萘芬在口服后,可被良好地吸收(]70%),并且本品中特比萘芬經(jīng)首過代謝后的絕對(duì)生物利用度為約50%。口服單劑0.25g特比萘芬,在1.5小時(shí)后平均峰值血漿濃度可以達(dá)到1.3mg/mL。與單一劑量相比.特比萘芬穩(wěn)態(tài)的峰值濃度高25%,血漿AUC增加2.3倍。從血漿AUC的增加值,能夠計(jì)算出長(zhǎng)約30小時(shí)的有效半衰期。食物對(duì)特比萘芬的生物利用度有中度影響,但并不需調(diào)整劑量。
特比萘芬與血漿蛋白結(jié)合緊密(99%),它迅速經(jīng)真皮彌散。聚集于親脂性的角質(zhì)層。特比萘芬也能經(jīng)皮脂腺排泄,這樣在毛囊、毛發(fā)和富含皮脂的皮膚達(dá)到高濃度。也有證據(jù)表明特比萘芬在開始治療后第一周內(nèi)即可以分布到甲板。
特比萘芬經(jīng)過至少7種CYP同工酶,主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和廣泛地代謝。生物轉(zhuǎn)化后的代謝產(chǎn)物無抗真菌活性,主要經(jīng)尿排出。終末清除半衰期是17小時(shí),無體內(nèi)蓄積的證據(jù)。特比萘芬的血漿穩(wěn)態(tài)濃度無年齡依賴性的改變,但在肝功能或腎功能受損的患者中,清除率可能會(huì)降低,可引起特比萘芬的血漿水平高。
對(duì)腎損傷(肌酐清除率[50ml/min)和肝臟疾病的患者,單劑量藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,特比萘芬的清除率降低約50%。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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