鹽酸特比萘芬片為白色片,適用于由皮膚癬菌如毛癬菌、犬小孢子菌和絮狀表皮癬菌引起的皮膚、毛發(fā)真菌感染等。那么,鹽酸特比萘芬片的藥代動力學(xué)是什么呢?
藥理毒理:鹽酸特比萘芬是一種具有廣譜抗真菌活性的丙烯胺類藥物。本品能特異地干擾真菌固醇的早期生物合成,高選擇性抑制真菌的麥角鯊烯環(huán)氧化酶,使真菌細胞膜形成過程中麥角鯊烯環(huán)氧化反應(yīng)受阻,從而達到殺滅或抑制真菌的作用。
藥代動力學(xué):據(jù)文獻報道單次口服鹽酸特比萘芬250mg,血藥濃度達峰時間為2小時,血漿濃度峰值達0.97ug/ml。本品的吸收半衰期為0.8小時,分布半衰期為4.6小時,其生物利用度略受進食影響,但不必作劑量調(diào)整。藥物與血漿蛋白的結(jié)合率為99%,能迅速經(jīng)真皮層彌散并集中在親脂的角質(zhì)層。鹽酸特比萘芬也可分布在皮膚中,因此,在毛囊、頭發(fā)與多皮脂的皮膚可達相當(dāng)高的濃度。在治療的最初幾周,鹽酸特比萘芬即可進入甲板中。本品生物轉(zhuǎn)化后的代謝物無抗真菌活性,它們主要從尿中排出。其半衰期為17小時,在體內(nèi)無蓄積作用,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度不受年齡影響。但肝、腎功能不全者的鹽酸特比萘芬清除率可能降低,從而導(dǎo)致血藥濃度升高。
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(實習(xí)編輯:林博)
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