吸入用布地奈德混懸液為細(xì)微顆?;鞈乙?,靜置后有細(xì)微顆粒沉淀,振搖后成白色或類(lèi)白色混懸液。那么,吸入用布地奈德混懸液的藥代動(dòng)力學(xué)有哪幾點(diǎn)?下面讓小編為你介紹吧。
布地奈德的耐受性好。大多數(shù)不良反應(yīng)都很輕,且為局部性。布地奈德引起的全身作用和口咽并發(fā)癥與劑量有關(guān)。每天服用1.6mg或更多布地奈德,且長(zhǎng)期單獨(dú)使用的病人中,有50%的病人出現(xiàn)類(lèi)固醇過(guò)量的臨床表現(xiàn)。已見(jiàn)報(bào)道的不良反應(yīng)(>1%)包括:聲嘶、潰瘍、咽部疼痛不適、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果發(fā)現(xiàn)口咽念珠菌病,可用適當(dāng)?shù)目拐婢幹委?,并繼續(xù)使用布地奈德。讓病人在每次吸入后漱口,可使念珠菌感染的發(fā)生率減至最低。偶見(jiàn)下列不良反應(yīng)報(bào)道(<1%):喉部不適、頭痛、頭暈、味覺(jué)減弱、口渴、腹瀉、惡心、體重增加、疲勞和皮膚反應(yīng)(如:蕁麻疹、皮疹和皮炎)。精神癥狀,如:神經(jīng)質(zhì)、煩燥不安和抑郁,在使用布地奈德和其它糖皮質(zhì)激素都有報(bào)道。罕見(jiàn)布地奈德在氣道高反應(yīng)性病人中引起支氣管收縮。
吸入用布地奈德混懸液的藥代動(dòng)力學(xué)有:
布地奈德90%在首過(guò)代謝時(shí)失活,經(jīng)代謝形成極性強(qiáng)的代謝物,其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300升,在兒童中為3.1~4.8升/千克,顯示出其較高的組織親和力。在人類(lèi)血漿蛋白結(jié)合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時(shí),兒童為1.5小時(shí)。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉(zhuǎn)化。在志愿者中,吸入氚標(biāo)記的布地奈德后,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%(0~96小時(shí))。計(jì)算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84升/小時(shí),兒童為每千克1.5~2升/小時(shí)。2006-1-2712:59:22xuxiang。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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