羅格列酮片(愛能)有什么藥理作用以及藥代動(dòng)力學(xué)功效呢？

來源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2013/10/24 11:37:56

導(dǎo)讀：

羅格列酮片(愛能)的主要成份為羅格列酮，其化學(xué)名稱為:5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-芐基}噻唑烷-2，4-二酮。那么羅格列酮片(愛能)有什么藥理作用以及藥代動(dòng)力學(xué)功效呢？

羅格列酮片(愛能)的藥理作用為藥理作用3型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。本品屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過提高靶組織對胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ的高選擇性、強(qiáng)效激動(dòng)劑。

人體內(nèi)胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中，均存在PPAR受體。本品激活PPAR-γ核受體，可對參與葡萄糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。

此外，PPAR-γ反應(yīng)基因(PPAR-γresnsivegenes)也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。

小鼠淋巴瘤體外試驗(yàn)中，在代謝活化條件下可見突變率有輕度增加(約2倍)。

生殖毒性:本品劑量達(dá)40mg/kg/日(相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的116倍)，對雄性大鼠交配和生育力無影響，本品可改變雌性大鼠的動(dòng)情周期(劑量2mg/kg/日，相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的20倍)，降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日，相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的200倍)，并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的3倍)劑量下，未見到上述改變。本品劑量為0.6和4.6mg/kg/日(相當(dāng)于人日服最大推薦劑量下AUC的3和15倍)，可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平，繼而使黃體激素水平和黃體期孕酮水平下降，并出現(xiàn)閉經(jīng)。這可能與本品直接抑制卵巢甾體激素的生成有關(guān)。大鼠懷孕早期給予本品，對著床或胚胎無影響；羅格列酮片(愛能)的藥代動(dòng)力學(xué)為國內(nèi)臨床研究資料表明，本品與馬來酸羅格列酮具有相似的安全性和療效，單次口服8mg馬來酸羅格列酮（史克必成公司生產(chǎn)）與單次口服相同劑量的本品具有生物等效性。

以上內(nèi)容是對本品的簡單介紹，希望上述有關(guān)本品的內(nèi)容對正在接受治療的患者能夠有所幫助。歡迎各位到方舟健客上藥店選購本品。

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（實(shí)習(xí)編輯：吳仲賢）

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酒石酸羅格列酮片(洛各單)本品適用于2型糖尿病。單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或用單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍、磺酰脲類藥物或胰島素聯(lián)合應(yīng)用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，如果本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而這些措施不僅是2型糖尿病的基礎(chǔ)治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。市場價(jià)：￥75會(huì)員價(jià)：￥68
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