馬來酸羅格列酮片有什么藥代動力學(xué)呢？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2013/10/16 13:15:34

導(dǎo)讀：

馬來酸羅格列酮片(文迪雅)可單獨應(yīng)用，也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。那么本品有什么藥代動力學(xué)呢？

藥代動力學(xué)：本品的口服吸收生物利用度為99%，血漿達(dá)峰時間約為1小時，血漿清除半衰期(t1/2)為3～4小時，進(jìn)食對本品的吸收總量無明顯影響，但達(dá)峰時間延遲2.2小時，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋白結(jié)合，主要為白蛋白。

本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏作用。體外試驗證實，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP2C8途徑，少量經(jīng)CYP2C9途徑代謝?？诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%經(jīng)糞便排出。

臨床研究證實羅格列酮的藥代動力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或飲酒的影響。

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（實習(xí)編輯：蔡歡歡）

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