更昔洛韋的主要毒性為中性粒細胞減少癥、貧血和血小板減少癥,必要時需進行劑量調(diào)整包括停藥。應強調(diào)在治療中密切接受血細胞計數(shù)檢查的重要性。那么,更昔洛韋分散片的藥理毒理是什么?
本品的藥理毒理是:
更昔洛韋分散片為一種2‘—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物,可抑制皰疹病毒的復制。其作用機理是:更昔洛韋首先被巨細胞病毒(CMV)編碼的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內(nèi),三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍,提示更昔洛韋分散片在感染的細胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。
更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成:
1)競爭性地抑制病毒DNA聚合酶;
2)共同進入病毒DNA內(nèi),從而導致病毒DNA延長的終止。
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(實習編輯:葉健洪)
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