佐匹克隆片常規(guī)劑量具有鎮(zhèn)靜催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受體,但結(jié)合方式不同于苯二氮卓類(lèi)藥物。性狀為薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。
那么,右佐匹克隆片與佐匹克隆片有什么區(qū)別?
右佐匹克隆片與佐匹克隆片都是用于治療失眠的藥物,都具有具有鎮(zhèn)靜催眠和肌肉松弛作用。兩者的作用療效也是很理想的,而失眠患者有的選擇了右佐匹克隆片,有的選擇了佐匹克隆片。
右佐匹克隆片催眠藥物的代表,動(dòng)物試驗(yàn)顯示該藥具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、抗驚厥和肌肉松弛作用。長(zhǎng)期的臨床試驗(yàn)及應(yīng)用顯示,佐匹克隆是一個(gè)療效確切,不良反應(yīng)較少的較為理想的鎮(zhèn)靜催眠藥物。佐匹克隆在改善睡眠質(zhì)量方面與長(zhǎng)效苯二氮卓類(lèi)藥物相似,在縮短入睡時(shí)間上與短效苯二氮卓類(lèi)藥物相近,服藥后殘余效應(yīng)和宿醉現(xiàn)象比苯二氮卓類(lèi)藥物要少。與苯二氮卓類(lèi)藥物不同的是,該藥長(zhǎng)期使用無(wú)明顯的耐藥現(xiàn)象。長(zhǎng)期使用后停藥,本品無(wú)明顯的反跳現(xiàn)象,偶見(jiàn)焦慮及停藥當(dāng)晚入睡困難,而苯二氮卓類(lèi)藥物撤藥癥狀一般可持續(xù)到停藥的第三天,且多數(shù)苯二氮卓類(lèi)藥物停藥后反跳性失眠現(xiàn)象很明顯。
右佐匹克隆是佐匹克隆的單一異構(gòu)體形式。單一異構(gòu)體藥物的開(kāi)發(fā)是目前國(guó)外新藥研發(fā)的熱點(diǎn),一般認(rèn)為,多數(shù)藥物在體內(nèi)只有其中某一構(gòu)型發(fā)揮與父藥相應(yīng)的生理作用,另一對(duì)應(yīng)的的構(gòu)型不具備生理活性甚至在體內(nèi)產(chǎn)生與預(yù)期療效無(wú)關(guān)的不良反應(yīng),單獨(dú)開(kāi)發(fā)其活性異構(gòu)體形式不但可以增強(qiáng)活性,減少藥物使用劑量,而且還能減少不良反應(yīng)的產(chǎn)生。
2005年右佐匹克隆在美國(guó)上市。在美國(guó)已完成了22個(gè)臨床試驗(yàn),涉及人群2000人,用于短期的及慢性失眠的治療。臨床前及臨床研究表明本品對(duì)苯二氮唑受體的親和力是左旋佐匹克隆的50倍,右佐匹克隆的LD50為1500mg/kg,左旋體為300mg/kg,而消旋體為850mg/kg。因此右佐匹克隆片較已上市的佐匹克隆具有療效強(qiáng)、毒性低等優(yōu)勢(shì)。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳惠平)
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