佐匹克隆片,起效快,服藥后90分鐘(7.5mg)血中濃度即可達(dá)到有效值,清除半衰期約5小時(shí)。那么,佐匹克隆片和右佐匹克隆有什么區(qū)別?
右佐匹克隆片是佐匹克隆的單一異構(gòu)體形式。單一異構(gòu)體藥物的開發(fā)是目前國外新藥研發(fā)的熱點(diǎn),一般認(rèn)為,多數(shù)藥物在體內(nèi)只有其中某一構(gòu)型發(fā)揮與父藥相應(yīng)的生理作用,另一對(duì)應(yīng)的的構(gòu)型不具備生理活性甚至在體內(nèi)產(chǎn)生與預(yù)期療效無關(guān)的不良反應(yīng),單獨(dú)開發(fā)其活性異構(gòu)體形式不但可以增強(qiáng)活性,減少藥物使用劑量,而且還能減少不良反應(yīng)的產(chǎn)生。
2005年右佐匹克隆片在美國上市。在美國已完成了22個(gè)臨床試驗(yàn),涉及人群2000人,用于短期的及慢性失眠的治療。臨床前及臨床研究表明本品對(duì)苯二氮唑受體的親和力是左旋佐匹克隆的50倍,右佐匹克隆的LD50為1500mg/kg,左旋體為300mg/kg,而消旋體為850mg/kg。因此右佐匹克隆片較已上市的佐匹克隆具有療效強(qiáng)、毒性低等優(yōu)勢。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
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