富馬酸比索洛爾片為淡黃色心型薄膜衣片，除去包衣后顯白色，其主要成分為富馬酸比索洛爾，對高血壓、冠心病(心絞痛)有效。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強心甙類藥物治療。
那么，本品的藥代動力學(xué)是什么？
比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收（>90%）。由于肝臟首過效應(yīng)很小（<10%），故其表現(xiàn)出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%，分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時。每天一次給藥后血漿半衰期為10－12小時，在血漿中可維持24小時。
比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學(xué)尚無研究。
比索洛爾的動力學(xué)為線性，與年齡無關(guān)。
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（責(zé)任編輯：葉海霞）
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