富馬酸比索洛爾片，主要成分為富馬酸比索洛爾?；瘜W(xué)名稱為：1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。適應(yīng)癥為高血壓;冠心病(心絞痛)。

富馬酸比索洛爾片的藥理作用是比索洛爾是一種高選擇性β1-腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌β1-受體有高親和力，對支氣管、血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2-受體僅有很低的親合力。因此，比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時仍具有β1-受體選擇性作用。

對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。

比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力作用效應(yīng)。

口服比索洛爾3-4小時后達到最大效應(yīng)。由于半衰期為10-12小時，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時。比索洛爾通常在2周后達到最大抗血壓效應(yīng)。

比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。

急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓

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（實習(xí)編輯：劉子軒）